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一、前言

隨著社會(huì)壓力的增加，抑郁癥已成為全球范圍內(nèi)嚴(yán)重影響人類身心健康的精神疾病。據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）數(shù)據(jù)，全球有超過(guò) 3.5 億人罹患抑郁癥，近十年來(lái)患者增速約為 18%，預(yù)計(jì)到 2030 年患者人數(shù)或?qū)⑿难芗膊』颊叩目偤汀Ｑ邪l(fā)新型抗抑郁藥物迫在眉睫，而在藥物研發(fā)過(guò)程中，對(duì)藥物旋光特性的精確測(cè)定至關(guān)重要。上海佳航儀器儀表有限公司的全自動(dòng)旋光儀 Digipol - P610，憑借其先進(jìn)的技術(shù)和的性能，能夠?yàn)樾滦涂挂钟羲幬镅邪l(fā)提供關(guān)鍵支持。

二、新型抗抑郁藥物研發(fā)背景

當(dāng)前市面上的抗抑郁藥物，如以 SSRI 和 SNRI 為代表的傳統(tǒng)用藥，存在臨床效應(yīng)滯后（通常需 2 - 4 周以上起效，部分患者長(zhǎng)期用藥無(wú)法緩解）、副作用多（包括胃腸道癥狀、成癮性、躁狂癥、性功能障礙等）、藥效差（54% 患者用藥后無(wú)法緩解，需進(jìn)入二線治療）等局限性。研發(fā)具有全新作用機(jī)制、快速起效且副作用小的抗抑郁藥物成為醫(yī)藥領(lǐng)域的重要目標(biāo)。許多新型抗抑郁藥物為手性藥物，不同構(gòu)型的手性藥物在生物活性、藥理作用和毒副作用等方面可能存在顯著差異。準(zhǔn)確測(cè)定這些藥物的旋光特性，對(duì)于篩選具有最佳活性和安全性的藥物構(gòu)型、深入研究藥物分子結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系，以及優(yōu)化藥物合成工藝具有重要意義。

三、Digipol - P610 全自動(dòng)數(shù)字旋光儀介紹

（一）技術(shù)原理

Digipol - P610 全自動(dòng)數(shù)字旋光儀運(yùn)用先進(jìn)的光電檢測(cè)自動(dòng)平衡原理，配備穩(wěn)定的光學(xué)系統(tǒng)和精準(zhǔn)的檢測(cè)元件。當(dāng)偏振光通過(guò)具有旋光性的藥物樣品溶液時(shí)，偏振光的振動(dòng)方向會(huì)發(fā)生旋轉(zhuǎn)，儀器能夠快速、精準(zhǔn)地檢測(cè)到這種旋轉(zhuǎn)角度，即旋光度，并將其轉(zhuǎn)化為數(shù)字信號(hào)進(jìn)行顯示和處理。

（二）功能特點(diǎn)

1. 多波長(zhǎng)檢測(cè)功能：新型抗抑郁藥物在研發(fā)過(guò)程中，可能需要在非 589nm 標(biāo)準(zhǔn)鈉光源下檢測(cè)微弱旋光度。Digipol - P610 可滿足不同藥物在特定波長(zhǎng)下的旋光檢測(cè)需求，為研究人員提供更全面的旋光數(shù)據(jù)，有助于深入了解藥物分子在不同光環(huán)境下的特性。

2. 數(shù)字平臺(tái)優(yōu)勢(shì)：基于數(shù)字平臺(tái)運(yùn)行，該儀器保證了測(cè)量精度、重復(fù)性和可靠性。同時(shí)，能夠顯著提高測(cè)試樣品的響應(yīng)速度，實(shí)現(xiàn)高速測(cè)量，有效縮短樣品測(cè)量時(shí)間。在藥物研發(fā)階段，需要對(duì)大量不同構(gòu)型的藥物樣品進(jìn)行旋光檢測(cè)，快速的測(cè)量速度可以大大提高研發(fā)效率。

3. 符合行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)：符合國(guó)家藥典、GMP、GLP 等相關(guān)要求，具備用戶分級(jí)管理、電子簽名、密碼管理、網(wǎng)絡(luò)傳輸、數(shù)據(jù)保護(hù)和溯源等功能。擁有超大數(shù)據(jù)庫(kù)，數(shù)據(jù)可保存、傳輸、打印和溯源，用戶還可自行定義預(yù)存常用測(cè)量方法。這些功能確保了在藥物研發(fā)過(guò)程中，實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的準(zhǔn)確性、可追溯性和規(guī)范性，滿足嚴(yán)格的行業(yè)監(jiān)管要求。

4. 內(nèi)置帕爾貼控溫：在藥物研發(fā)過(guò)程中，溫度對(duì)藥物的旋光性可能產(chǎn)生影響。Digipol - P610 內(nèi)置帕爾貼控溫系統(tǒng)，能夠提升儀器的穩(wěn)定性，確保在不同環(huán)境條件下都能準(zhǔn)確測(cè)量藥物樣品的旋光度，有效消除溫度干擾，保證測(cè)量結(jié)果的準(zhǔn)確性。

5. LED 冷光源：采用 LED 冷光源代替?zhèn)鹘y(tǒng)鈉光燈和鹵鎢燈，具有壽命長(zhǎng)、穩(wěn)定性高、能耗低等優(yōu)點(diǎn)。減少了光源更換的頻率和成本，同時(shí)提高了儀器的穩(wěn)定性和測(cè)量精度，為長(zhǎng)期的藥物研發(fā)實(shí)驗(yàn)提供可靠的光源保障。

四、應(yīng)用場(chǎng)景

（一）手性藥物構(gòu)型篩選

在新型抗抑郁藥物研發(fā)中，合成的手性藥物通常存在多種構(gòu)型。研究表明，不同構(gòu)型的手性藥物在治療抑郁癥的效果上可能存在巨大差異。例如，某新型抗抑郁藥物的兩種對(duì)映體，一種可能具有顯著的抗抑郁活性，而另一種可能不僅活性低，還存在嚴(yán)重的副作用。使用 Digipol - P610 全自動(dòng)旋光儀精確測(cè)定不同構(gòu)型藥物的比旋度等參數(shù)，能夠幫助研究人員快速篩選出具有最佳抗抑郁活性的藥物構(gòu)型，為后續(xù)的藥物研發(fā)工作指明方向。

（二）藥物分子結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究

藥物的旋光特性與分子結(jié)構(gòu)密切相關(guān)。通過(guò) Digipol - P610 測(cè)量不同結(jié)構(gòu)修飾的新型抗抑郁藥物的旋光度變化，并結(jié)合藥物的生物活性數(shù)據(jù)，可以深入探究藥物分子結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系。例如，當(dāng)對(duì)藥物分子中的某個(gè)官能團(tuán)進(jìn)行修飾后，通過(guò)旋光儀測(cè)量發(fā)現(xiàn)旋光度發(fā)生了特定的改變，同時(shí)生物活性測(cè)試表明藥物的抗抑郁活性也相應(yīng)提高或降低。這種關(guān)聯(lián)研究有助于優(yōu)化藥物分子設(shè)計(jì)，開發(fā)出更有效的抗抑郁藥物。

（三）藥物合成工藝優(yōu)化

在新型抗抑郁藥物的合成過(guò)程中，反應(yīng)條件的微小變化可能導(dǎo)致產(chǎn)物旋光性的改變。實(shí)時(shí)使用 Digipol - P610 監(jiān)測(cè)反應(yīng)過(guò)程中產(chǎn)物的旋光度，能夠及時(shí)發(fā)現(xiàn)反應(yīng)的偏差。例如，在某新型抗抑郁藥物的合成反應(yīng)中，當(dāng)反應(yīng)溫度或反應(yīng)時(shí)間發(fā)生變化時(shí)，通過(guò)旋光儀檢測(cè)到產(chǎn)物的旋光度偏離了預(yù)期值。研究人員可以根據(jù)這一反饋，及時(shí)調(diào)整反應(yīng)參數(shù)，優(yōu)化合成工藝，提高目標(biāo)產(chǎn)物的純度和收率，確保合成的藥物具有穩(wěn)定且符合要求的旋光特性。

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